Benefortin 2mg5 Chien Chat Comprime 140

Propriétés :

Propriétés pharmacodynamiques :

Le chlorhydrate de bénazépril est une prodrogue hydrolysée in vivo en son métabolite actif, le bénazéprilate. Le bénazéprilate est hautement actif et inhibe sélectivement l'ECA, ce qui empêche la transformation de l'angiotensine I inactive en angiotensine II active et qui réduit aussi la synthèse de l'aldostérone. Cela inhibe donc tous les effets induits par l'angiotensine II et l'aldostérone, dont la vasoconstriction artérielle et veineuse, la rétention hydrosodée par les reins et les effets de remodelage (comprenant l'hypertrophie cardiaque pathologique et les changements rénaux dégénératifs).

Le bénazéprilate provoque une inhibition de longue durée de l'activité de l'ECA plasmatique chez les chiens et les chats, avec plus de 95% d'inhibition au maximum et une activité significative (> 80 % chez les chiens et > 90 % chez les chats) persistant 24 heures après administration.

Le bénazépril réduit la pression sanguine et la charge volémique du cœur chez les chiens avec insuffisance cardiaque congestive.

Chez les chats avec insuffisance rénale expérimentale, le bénazépril normalise la pression intraglomérulaire capillaire et réduit la pression sanguine systémique.

La réduction de l'hypertension glomérulaire peut ralentir la progression de la maladie rénale par inhibition d'autres lésions rénales. Des études cliniques versus placebo chez les chats avec maladie rénale chronique (MRC) ont démontré que le bénazépril réduisait significativement le taux de protéines urinaires et le rapport protéines sur créatinine urinaires (PCU) ; cet effet est probablement dû à la réduction de l'hypertension glomérulaire et aux effets bénéfiques sur la membrane basale glomérulaire.

Aucun effet du chlorhydrate de bénazépril sur la survie des chats avec MRC n'a été montré, mais le chlorhydrate de bénazépril a augmenté l'appétit des chats, en particulier pour les cas plus avancés.

Propriétés pharmacocinétiques :

Après administration orale de chlorhydrate de bénazépril, les pics de bénazépril sont atteints rapidement (Tmax en 0,5 heure chez les chiens et en 2 heures chez les chats) et diminuent rapidement puisque le médicament est partiellement métabolisé par les enzymes hépatiques en bénazéprilate. La biodisponibilité systémique est incomplète (environ 13 % chez les chiens) en raison d'une absorption incomplète (38 % chez les chiens et < 30 % chez les chats) et de l'effet de premier passage hépatique.

Chez les chiens, les pics de concentration du bénazéprilate (Cmax de 37,6 ng/mL après administration de 0,5 mg/kg de chlorhydrate de bénazépril) sont atteints avec un Tmax de 1,25 heure.

Chez les chats, les pics de concentration du bénazéprilate (Cmax de 77,0 ng/mL après administration de 0,5 mg/kg de chlorhydrate de bénazépril) sont atteints avec un Tmax de 2 heures.

Les concentrations en bénazéprilate diminuent en 2 étapes : la phase initiale rapide (t1/2 = 1,7 heure chez les chiens et t1/2= 2,4 heures chez les chats) représente l'élimination de la molécule libre, alors que la phase terminale (t1/2 = 19 heures chez les chiens et t1/2= 29 heures chez les chats) représente la libération du bénazéprilate lié à l'ECA, majoritairement dans les tissus. Le taux de fixation aux protéines plasmatiques est élevé à la fois pour le bénazépril et le bénazéprilate (85 - 90%). Le bénazépril et le bénazéprilate sont principalement retrouvés dans le foie et les reins.

Que le chlorhydrate de bénazépril soit administré aux chiens au moment ou en dehors du repas n'entraîne aucune différence significative au niveau de la pharmacocinétique du bénazéprilate.

Une administration répétée de bénazépril conduit à une légère bioaccumulation du bénazéprilate (R=1,47 chez les chiens et R=1,36 chez les chats avec une dose de 0,5 mg/kg), l'état d'équilibre étant atteint en quelques jours (4 jours chez les chiens).

Le bénazéprilate est excrété à 54 % par voie biliaire et à 46 % par voie urinaire chez les chiens et à 85 % par voie biliaire et 15 % par voie urinaire chez les chats. La clairance du bénazéprilate n'étant pas modifiée chez les chiens ou les chats ayant une fonction rénale altérée, aucun ajustement de dose du médicament vétérinaire n'est requis chez ces espèces dans les cas d'insuffisance rénale.

Mode d'emploi :

Chez les chiens :
- Traitement de l'insuffisance cardiaque congestive.